Zhvillimi i baktereve të rezistencës ndaj shumë barnave (MDR) në pesë dekadat e fundit kanë çuar në rritjen e kërkimeve në kërkim të një kandidati për ilaçe për të adresuar këtë AMR çështje. Një antibiotik plotësisht sintetik me spektër të gjerë, Iboxamycin, ofron shpresë për të trajtuar bakteret Gram-pozitive dhe Gram-negative nëpërmjet një mekanizmi bakteriostatik..
Grupi linkosamid i antibiotikët Përbërja veçanërisht e klindamicinës është një e zakonshme e sigurt antibiotik në dispozicion gojarisht. Është një agjent bakteriostatik dhe vepron duke u lidhur me ribozomet bakteriale. Lincomycin, e para antibiotik i këtij grupi u izolua nga bakteret e tokës Streptomyces lincolnensis në vitin 1963 dhe përdoret kundër Gram pozitiv bakteret.
Klindamicina, versioni gjysmë sintetik i linkomicinës ka qenë në përdorim për 50 vitet e fundit si një ilaç antibakterial (dhe antimalarial), veçanërisht për trajtimin e infeksioneve të dhëmbëve dhe kockave. Për shkak të përdorimit të saj të gjerë për rreth pesë dekada, gjenet e shumëfishta të rezistencës tani kanë evoluar, duke e bërë klindamicinën më pak efektive kundër disa baktereve në komunitet. Gjithashtu, asnjë tjetër antibiotik në këtë grup pa dritën e ditës pavarësisht përpjekjeve të vështira në dekadat e fundit.
Studiuesit kanë raportuar kohët e fundit sintezën kimike të Iboxamycin (IBX), një linkosamid i ri i cili është gjetur të jetë shumë efektiv kundër baktereve Gram-pozitive dhe Gram-negative në vitro in vivo studimet e kafshëve. Nëpërmjet dizajnit të bazuar në strukturë dhe sintezës së bazuar në përbërës, ata zhvilluan një skelë dhe e lidhën atë me mbetjen e amino-oktozës së klindamicinës. Rezultati është Iboxamycin, një antibiotik e cila është gjetur të jetë jashtëzakonisht e fuqishme kundër një game të gjerë bakteresh patogjene në studimet paraklinike mbi minjtë. Ai synon bakteret e tipit të egër dhe rezistent dhe shfaq efekte të zgjatura bakteriostatike pas ekspozimit qoftë edhe të shkurtër.
Zhvillimi i këtij spektri të gjerë antibiotik kandidati është shumë domethënës në kohët aktuale, kur përdoret zakonisht antibiotikët kanë humbur gjithnjë e më shumë shkëlqimin për shkak të evolucionit të rezistencës së shumëfishtë ndaj drogës (MDR), e shkaktuar kryesisht si rezultat i përdorimit pa kriter të antibiotikët, duke bërë kështu antibiotik rezistenca një kërcënim serioz për shëndetin global.
Përveç kësaj, ndryshe nga Lincomycin dhe Clindamycin të cilat janë përkatësisht natyrale dhe gjysmë sintetike, kandidati i sapo zhvilluar Iboxamycin (IBX) është plotësisht sintetik, duke nënkuptuar që disponueshmëria e tij mund të mos varet plotësisht nga burimet natyrore, dhe për rrjedhojë prodhimi i tij industrial mund të rritet lehtësisht. për të përmbushur kërkesat më të larta. Gjithashtu, sinteza e disa analogëve është gjithashtu e mundur pasi procesi bazohet në komponentë. Dëshmi të mëtejshme të efikasitetit dhe sigurisë së tij do të jenë të disponueshme pas fillimit të provave klinike, të cilat do të ndodhin vetëm kur një industri farmaceutike të përfshihet dhe të marrë të drejtat e patentave nga shpikësit, për t'u rritur më tej.
***
Burimet:
- Mitcheltree, MJ, Pisipati, A., Syroegin, EA et al. Një klasë sintetike e antibiotikëve që kapërcen rezistencën e shumë ilaçeve bakteriale. Publikuar: 27 tetor 2021. Natyra (2021). DOI: https://doi.org/10.1038/s41586-021-04045-6
- Mason J., et al 2021. Sinteza praktike në shkallën e gramit të Iboxamycin, një kandidat i fuqishëm për antibiotikë. J. Am. Kimik. Soc. 2021, 143, 29, 11019–11025. Data e publikimit: 15 korrik 2021. DOI: https://doi.org/10.1021/jacs.1c03529 Në dispozicion në lidhje
***
