Development of multi-drug resistance (MDR) bacteria in the past five decades have led to increasing research in search of a drug candidate to address this AMR issue. A fully synthetic broad-spectrum antibiotic, Iboxamycin, provides hope to treat both Gram-positive and Gram-negative bacteria via a bacteriostatic mechanism.
Grupi linkosamid i antibiotikët comprising particularly of clindamycin is a safe common antibiotik available orally. It is a bacteriostatic agent and acts by binding to bacterial ribosomes. Lincomycin, the first antibiotik of this group was isolated from soil bacteria Streptomyces lincolnensis në vitin 1963 dhe përdoret kundër Gram pozitiv bakteret.
Clindamycin, the semi-synthetic version of lincomycin has been in use for the last 50 years as an antibacterial (and antimalarial drug), particularly for the treatment of dental and bone infections. Because of its widespread use for about five decades, multiple resistance genes have now evolved, making clindamycin less effective against several bacteria in the community. Also, no other antibiotik in this group saw light of the day despite hard efforts in the past few decades.
Studiuesit kanë raportuar kohët e fundit sintezën kimike të Iboxamycin (IBX), një linkosamid i ri i cili është gjetur të jetë shumë efektiv kundër baktereve Gram-pozitive dhe Gram-negative në vitro in vivo animal studies. Through structure-based design and component-based synthesis, they developed a scaffold and linked that to the amino-octose residue of clindamycin. The result is Iboxamycin, an antibiotik which has been found to be exceptionally potent against a wide range of pathogenic bacteria in pre-clinical studies on mice. It targets wild-type and resistant bacteria and exhibits prolonged bacteriostatic effects following even brief exposure.
Development of this broad-spectrum antibiotik candidate is very significant in the current times, when commonly used antibiotikët have increasingly lost shine due to evolution of multiple drug-resistance (MDR), caused mainly as a result of indiscriminate use of antibiotikët, duke bërë kështu antibiotik resistance a serious threat to global health.
Përveç kësaj, ndryshe nga Lincomycin dhe Clindamycin të cilat janë përkatësisht natyrale dhe gjysmë sintetike, kandidati i sapo zhvilluar Iboxamycin (IBX) është plotësisht sintetik, duke nënkuptuar që disponueshmëria e tij mund të mos varet plotësisht nga burimet natyrore, dhe për rrjedhojë prodhimi i tij industrial mund të rritet lehtësisht. për të përmbushur kërkesat më të larta. Gjithashtu, sinteza e disa analogëve është gjithashtu e mundur pasi procesi bazohet në komponentë. Dëshmi të mëtejshme të efikasitetit dhe sigurisë së tij do të jenë të disponueshme pas fillimit të provave klinike, të cilat do të ndodhin vetëm kur një industri farmaceutike të përfshihet dhe të marrë të drejtat e patentave nga shpikësit, për t'u rritur më tej.
***
Burimet:
- Mitcheltree, MJ, Pisipati, A., Syroegin, EA et al. Një klasë sintetike e antibiotikëve që kapërcen rezistencën e shumë ilaçeve bakteriale. Publikuar: 27 tetor 2021. Natyra (2021). DOI: https://doi.org/10.1038/s41586-021-04045-6
- Mason J., et al 2021. Sinteza praktike në shkallën e gramit të Iboxamycin, një kandidat i fuqishëm për antibiotikë. J. Am. Kimik. Soc. 2021, 143, 29, 11019–11025. Data e publikimit: 15 korrik 2021. DOI: https://doi.org/10.1021/jacs.1c03529 Në dispozicion në lidhje
***
