Scientists have discovered a safe and non-addictive synthetic bifunctional drogë for relieving pain
Opioidet ofrojnë lehtësimin më efektiv të dhimbjes. Megjithatë, përdorimi i opioideve ka arritur një pikë krize dhe po bëhet një barrë e madhe e shëndetit publik në shumë vende, veçanërisht në SHBA, Kanada dhe Mbretërinë e Bashkuar. "Kriza e opioideve" filloi në vitet '90 kur mjekët filluan të përshkruanin me bazë opioidet dhimbje qetësues si hidrokodoni, oksikodoni, morfina, fentanil dhe disa të tjerë në një shkallë më të lartë. Si pasojë, numri i rekomanduar i opioideve është aktualisht në nivelet maksimale që çon në konsum të lartë, mbidozë dhe çrregullime të abuzimit me opioidet. Mbidozimi i drogës është shkaku kryesor i vdekjes tek të rinjtë që janë ndryshe pa sëmundje. Këto barna janë shumë Addictive pasi shoqërohen me ndjenja euforie. Drogat opioid më të zakonshme me recetë si fentanili dhe oksikodoni gjithashtu prodhojnë shumë efekte anësore të padëshiruara.
Shkencëtarët kanë kërkuar të gjejnë një alternativë qetësues drogë which would be as effective as opioids in relieving dhimbje por minus efektet anësore të panevojshme të rrezikshme dhe rrezikun e varësisë. Sfida qendrore për të gjetur një alternativë ka qenë se opioidet funksionojnë duke u lidhur me një grup receptorësh në tru, të cilët njëkohësisht bllokojnë dhimbjen dhe gjithashtu shkaktojnë ndjenja kënaqësie që shkakton varësi. Në një studim të publikuar në Science Translational Medicine, Shkencëtarët from USA and Japan set out to develop a chemical compound which will focus on two targets i.e. two specific opioid receptors in the brain. The first target is the “mu” opioid receptor (MOP) which traditional drugs bind to, making opioids so effective in relieving pain. The second target is nociception receptor (NOP) which blocks addiction and abuse related side effects of opioids which target MOP. All prescription opioid drugs known work only on the first target MOP and that it why they are addictive and show a range of side effects. If a drug can work on both these targets simultaneously that would solve the problem. The team discovered a novel chemical compound AT-121, which exhibits the required double therapeutic action, in an animal model of non-human primates or rhesus monkeys (Macaca mulatta). The study was conducted on 15 adult male and female rhesus monkeys. AT-121 suppresses addictive effects while producing morphine-like analgesic outcome for treatment of pain. The effect is similar to what the compound buprenorphine does for drug heroin. Lower risk of addiction was adjudged by a simple experiment in which the monkeys were given access to self-administer AT-121 by pressing a button, and they chose not to do so. This was in stark contrast to oxycodone, a conventional opioid drug, which animals would keep administering until they had to be stopped from overdosing. In this short-term experiment, monkeys did not show any signs of addiction.
Farmaceutikisht, AT-121 është një kombinim i ekuilibruar i dy barnave në një molekulë të vetme dhe kështu quhet një ilaç bifunksional. AT-121 shfaqi nivel të ngjashëm të lehtësimit efektiv të dhimbjes si morfina, por në një dozë qindra herë më të ulët se morfina. Ky është një zbulim vendimtar pasi ky ilaç ishte në gjendje të lehtësonte dhimbjen pa rrezik të varësisë dhe minus efektet anësore të dëmshme që zakonisht shihen me mbidozën e opioideve, si kruajtjet dhe efektet fatale të frymëmarrjes.
Studimi aktual u krye në një model primati (majmunët) - një specie e lidhur ngushtë me njerëzit - duke e bërë këtë studim më premtues me probabilitet më të lartë për rezultate të ngjashme te njerëzit. Prandaj, përbërësi si AT-121 është një alternativë e mundshme opioidale. Shkencëtarët kërkojnë të kryejnë prova para-klinike për të garantuar sigurinë e AT-121 përpara se ta vlerësojnë atë te njerëzit. Ilaçi gjithashtu duhet të testohet për "aktivitet jashtë objektivit" dmth. për çdo ndërveprim të mundshëm që bën me zona të tjera në tru apo edhe jashtë trurit. Kjo do të ndihmojë për të përcaktuar ndonjë efekt tjetër anësor të mundshëm. Ilaçi jep një premtim të madh si një ilaç alternativ i sigurt për trajtimin e dhimbjes. Nëse testohet me sukses te njerëzit, mund të ndihmojë në zbutjen e barrës mjekësore duke ndikuar shumë në jetët e njerëzve.
***
{Mund të lexoni punimin origjinal kërkimor duke klikuar lidhjen DOI të dhënë më poshtë në listën e burimeve të cituara}
Burimi (s)
Ding H et al. 2018. Një agonist bifunksional i nociceptinës dhe receptorit mu opioid është analgjezik pa efekte anësore opioid në primatët jo-njerëzor. Science Translational Medicine. 10 (456).
https://doi.org/10.1126/scitranslmed.aar3483
***
